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5-甲氧基-2-氨基茚滿(“MEAI”)在用于治療代謝綜合征的方法中的用途與流程

文檔序號:42301014發(fā)布日期:2025-06-27 18:43閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種用于治療有需要的受試者的代謝病況的方法,所述方法包括向受試者施用治療可接受量的包含5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽的藥物組合物,其中所述治療減輕受試者的一種或多種代謝綜合征。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其中所述5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽以約20mg至約520mg的劑量施用。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其中所述5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽以約0.5mg至約40mg的劑量施用。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其中所述5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽作為以下劑量施用:約20mg至約100mg、約25mg至約90mg、約30mg至約80mg、約40mg至約70mg或約50mg至約60mg。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法,其中所述劑量以單次劑量或作為多于一次分劑量施用。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法,其中所述劑量以單次劑量或作為多于一次分劑量每天施用。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法,其中所述5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽每天施用兩次。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其中所述治療有效量包含約0.0084mg/kg體重/天至約0.67mg/kg體重/天、約0.33mg/kg體重/天至約8.67mg/kg體重/天、約0.33mg/kg體重/天至約1.67mg/kg體重/天、約0.42mg/kg體重/天至約1.5mg/kg體重/天、約0.mg/kg體重/天至約1.33mg/kg體重/天、約0.67mg/kg體重/天至約1.17mg/kg體重/天或約0.83mg/kg體重/天至約1.0mg/kg體重/天。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其中所述藥物組合物進一步包含至少一種藥學上可接受的載體和/或賦形劑。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法,其中所述藥物組合物是自由流動的粉末、片劑、膠囊、錠劑、液體、液體濃縮物、懸浮液或糖漿。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法,其中所述藥物組合物是單位劑型組合物。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法,其中所述單位劑型中的5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽的量為約20mg至約520mg、約0.5mg至約40mg、約20mg至約100mg、約25mg至約90mg、約30mg至約80mg、約40mg至約70mg或約50mg至約60mg。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法,其中所述5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽的量為約50mg。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其中所述藥物組合物的施用為口服、舌下、頰部、陰道、直腸、腸胃外、經(jīng)皮或通過吸入。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法,其中所述腸胃外施用為靜脈內(nèi)、肌內(nèi)或皮下。

16.一種用于治療有需要的受試者的代謝病況的方法,所述方法包括向受試者施用治療可接受量的包含5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽的藥物組合物和包含n-?;掖及坊蚱渌帉W上可接受的鹽的藥物組合物,其中所述治療減輕受試者的一種或多種代謝綜合征。

17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法,其中所述5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽作為約20mg至約520mg的劑量施用。

18.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法,其中所述5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽作為約0.5mg至約40mg的劑量施用。

19.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法,其中所述5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽作為以下劑量施用:約20mg至約100mg、約25mg至約90mg、約30mg至約80mg、約40mg至約70mg或約50mg至約60mg。

20.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法,其中所述劑量以單次劑量或以多于一次分劑量施用。

21.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法,其中所述劑量以單次劑量或以多于一次分劑量每天施用。

22.根據(jù)權(quán)利要求19所述的方法,其中所述5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽每天施用兩次。

23.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法,其中所述5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽的治療有效量包含約0.0084mg/kg體重/天至約0.67mg/kg體重/天、約0.33mg/kg體重/天至約8.67mg/kg體重/天、約0.33mg/kg體重/天至約1.67mg/kg體重/天、約0.42mg/kg體重/天至約1.5mg/kg體重/天、約0.mg/kg體重/天至約1.33mg/kg體重/天、約0.67mg/kg體重/天至約1.17mg/kg體重/天或約0.83mg/kg體重/天至約1.0mg/kg體重/天。

24.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法,其中所述藥物組合物進一步包含至少一種藥學上可接受的載體和/或賦形劑。

25.根據(jù)權(quán)利要求24所述的方法,其中所述藥物組合物為自由流動的粉末、片劑、膠囊、錠劑、液體、液體濃縮物、懸浮液或糖漿。

26.根據(jù)權(quán)利要求25所述的方法,其中所述藥物組合物為單位劑型組合物。

27.根據(jù)權(quán)利要求26所述的方法,其中所述單位劑型中的5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽的量為約20mg至約520mg、約0.5mg至約40mg、約20mg至約100mg、約25mg至約90mg、約30mg至約80mg、約40mg至約70mg或約50mg至約60mg。

28.根據(jù)權(quán)利要求27所述的方法,其中所述5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽的量為約50mg。

29.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法,其中所述藥物組合物的施用為口服、舌下、頰部、陰道、直腸、腸胃外、經(jīng)皮或通過吸入。

30.根據(jù)權(quán)利要求29所述的方法,其中所述腸胃外施用為靜脈內(nèi)、肌內(nèi)或皮下。

31.根據(jù)權(quán)利要求16-30中任一項所述的方法,其中所述n-?;掖及愤x自n-棕櫚酰乙醇胺(pea)、me-棕櫚酰乙醇酰胺(me-pea)、棕櫚酰環(huán)己酰胺、棕櫚酰丁酰胺、棕櫚酰異丙酰胺、油酰乙醇胺(oea)、棕櫚酰異丙酰胺(pia)、其鹽及其任何組合。

32.根據(jù)權(quán)利要求31所述的方法,其中所述n-酰基乙醇胺為棕櫚酰乙醇酰胺或其藥學上可接受的鹽。

33.根據(jù)權(quán)利要求16-32中任一項所述的方法,其中所述n-?;掖及坊蚱渌帉W上可接受的鹽作為以下劑量施用:約200mg至約1800mg、約250mg至約1550mg、約300mg至約1200mg、約350mg至約950mg、約400mg至約700mg、約450mg至約600mg或約500mg至約550mg。

34.根據(jù)權(quán)利要求33所述的方法,其中所述劑量以單次劑量或以多于一次分劑量施用。

35.根據(jù)權(quán)利要求33所述的方法,其中所述劑量以單次劑量或以多于一次分劑量每天施用。

36.根據(jù)權(quán)利要求35所述的方法,其中所述n-酰基乙醇胺或其藥學上可接受的鹽每天施用兩次。

37.根據(jù)權(quán)利要求16所述的方法,其中所述n-?;掖及坊蚱渌帉W上可接受的鹽的治療有效量包括約2.5mg/kg體重/天至約36.0mg/kg體重/天、約3.12mg/kg體重/天至約31.0mg/kg體重/天、約3.75mg/kg體重/天至約24.0mg/kg體重/天、約4.38mg/kg體重/天至約19.0mg/kg體重/天、約5.0mg/kg體重/天至約14.0mg/kg體重/天、約5.62mg/kg體重/天至約12.0mg/kg體重/天或約6.25mg/kg體重/天至約11.0mg/kg體重/天。

38.根據(jù)權(quán)利要求16-37中任一項所述的方法,其中所述n-酰基乙醇胺與所述5-甲氧基-2-氨基茚滿同時施用。

39.根據(jù)權(quán)利要求38所述的方法,其中所述n-?;掖及泛退?-甲氧基-2-氨基茚滿在單一藥物組合物中施用。

40.根據(jù)權(quán)利要求1或16所述的方法,其中所述施用是口服、粘膜、鼻腔、舌下、吸入、局部、直腸、陰道或腸胃外途徑。

41.根據(jù)權(quán)利要求40所述的方法,其中所述腸胃外施用是靜脈內(nèi)、肌內(nèi)或皮下。

42.根據(jù)權(quán)利要求1-41中任一項所述的方法,其中治療代謝綜合征涉及以下中的一種或多種:降低血壓、降低血糖、降低腰部周圍的體脂、使異常膽固醇或甘油三酯水平正?;?、減輕肥胖癥、減輕超重、減少體重、增加瘦質(zhì)量、減少脂肪質(zhì)量、減輕肥胖、增加能量消耗、改善血糖控制、減少肝脂肪變性、減少糖攝取、減少食物攝取、維持葡萄糖穩(wěn)態(tài)、降低血脂異常或保持肝功能。

43.根據(jù)權(quán)利要求42所述的方法,其中改善血糖控制涉及改善葡萄糖代謝、降低空腹血糖水平或降低胰島素水平中的一種或多種。

44.根據(jù)權(quán)利要求42所述的方法,其中增加能量消耗涉及增加氧氣消耗和二氧化碳排放、增加脂肪氧化或增加自發(fā)活動中的一種或多種。

45.根據(jù)權(quán)利要求42所述的方法,其中治療代謝綜合征減輕肥胖癥。

46.根據(jù)權(quán)利要求45所述的方法,其中治療代謝綜合征涉及減輕與肥胖癥相關(guān)聯(lián)的超重。

47.根據(jù)權(quán)利要求45或46所述的方法,其中治療代謝綜合征保持受試者的瘦質(zhì)量。

48.根據(jù)權(quán)利要求45或46所述的方法,其中治療代謝綜合征減少受試者的脂肪質(zhì)量。

49.根據(jù)權(quán)利要求45或46所述的方法,其中治療代謝綜合征減輕受試者的肥胖。

50.根據(jù)權(quán)利要求45或權(quán)利要求46所述的方法,其中治療代謝綜合征增加能量消耗。

51.根據(jù)權(quán)利要求50所述的方法,其中食物消耗量不變。

52.根據(jù)權(quán)利要求59所述的方法,其中脂肪利用增加。

53.根據(jù)權(quán)利要求50所述的方法,其中使自發(fā)活動正常化而沒有過度刺激作用。

54.根據(jù)權(quán)利要求45或權(quán)利要求46所述的方法,其中治療代謝綜合征改善血糖控制。

55.根據(jù)權(quán)利要求45或權(quán)利要求46所述的方法,其中治療代謝綜合征逆轉(zhuǎn)高血糖癥、葡萄糖不耐受癥或高胰島素血癥。

56.根據(jù)權(quán)利要求45或權(quán)利要求46所述的方法,其中治療代謝綜合征改善肝脂肪變性。

57.根據(jù)權(quán)利要求56所述的方法,其中改善肝脂肪變性涉及降低肝脂質(zhì)累積、肝甘油三酯水平或肝膽固醇水平中的一種或多種。

58.根據(jù)權(quán)利要求45或權(quán)利要求46所述的方法,其中治療代謝綜合征保持葡萄糖穩(wěn)態(tài)。

59.根據(jù)權(quán)利要求58所述的方法,其中保持葡萄糖穩(wěn)態(tài)涉及提高葡萄糖耐量、減弱胰島素抵抗、降低血脂異?;蚪档透沃|(zhì)累積中的一種或多種。

60.包含5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽的藥物組合物用于如權(quán)利要求1-59中任一項所述治療代謝病況的用途。

61.包含5-甲氧基-2-氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽和n-?;掖及?例如棕櫚酰乙醇酰胺)或其藥學上可接受的鹽的藥物組合物用于如權(quán)利要求16-59中任一項所述治療代謝病況的用途。


技術(shù)總結(jié)
本公開內(nèi)容涉及通過向有需要的受試者施用治療有效量的5?甲氧基?2?氨基茚滿或其鹽來治療代謝病況的方法。本公開內(nèi)容還涉及通過向有需要的受試者施用治療有效量的5?甲氧基?2?氨基茚滿或其藥學上可接受的鹽和N?酰基乙醇胺或其藥學上可接受的鹽來治療代謝病況的方法。

技術(shù)研發(fā)人員:A·祖洛夫-沙尼,J·譚,S·巴拉吉西
受保護的技術(shù)使用者:克力邁醫(yī)藥公司
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/6/26
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